Bosentan

Definición

El Bosentan es un antagonista del receptor de endotelina A y B con acción reductora de la resistencia vascular pulmonar y sistémica.

 

Indicaciones

  • Hipertensión arterial pulmonar (HAP) en grado funcional III. Ha demostrado eficacia en HAP primaria (idiopática y familiar), HAP secundaria a la esclerodermia sin enfermedad pulmonar intersticial significativa, HAP asociada a cortocircuitos sistémico-pulmonares congénitos y fisiología de Eisenmenger.
  • Reducción del número de nuevas úlceras digitales en pacientes con esclerosis sistémica con alteración digital ulcerosa activa.

 

Posología

La dosis inicial es de 62,5 mg/12 horas durante las cuatro primeras semanas, posteriormente se realiza un incremento gradual hasta 125 mg/12 horas.

La aparición de mejoría puede precisar hasta 8-16 semanas. Si después de éste tiempo existe empeoramiento clínico se puede valorar terapia alternativa.

Si se decide suspender el tratamiento, hay que reducir la dosis a la mitad a lo largo de 3-7 días.

 

Efectos secundarios

Habitualmente es dosis dependiente.

Se han descrito:

  • Cefalea
  • Sofocos
  • Hipotensión
  • Palpitaciones
  • Edema en extremidades inferiores
  • Aumento de transaminasas (6-8%)
  • Disminución de hemoglobina de 0,9gr/dl sobre cifras basales: probablemente por hemodilución
  • Anemia (4%)

 

Precauciones

Se recomienda monitorizar transaminasas mensualmente y 2 semanas después de cada aumento de dosis.

En cuanto a las cifras de hemoglobina, se recomienda realizar una determinación antes del tratamiento y posteriormente una monitorización mensual durante los 4 primeros meses y luego cada 3 meses.

 

Contraindicaciones

  • Alergia al compuesto
  • Tensión arterial sistólica basal < 85 mmHg
  • Insuficiencia hepática moderada-severa.
  • Valores basales de transaminasas elevados (por tres de los límites basales)
  • Uso concomitante de ciclosporina
  • Embarazo
  • Mujeres en edad fértil que no utilicen métodos anticonceptivos

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