Los Antiinflamatorios COXIBS

¿QUÉ SON LOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS?

Los Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) son una familia numerosa de medicamentos. Se les llama no esteroideos para diferenciarlos de la otra gran familia de antiinflamatorios, la formada por la cortisona y sus derivados, que se denominan esteroides o glucocorticoides. En España existen más de 30 antiinflamatorios no esteroideos y cada uno de ellos se puede vender en la farmacia con diferentes nombres. Son medicamentos muy populares. En algunos casos se pueden comprar sin receta médica. Los antiinflamatorios no esteroideos se usan para combatir el dolor, bajar la hinchazón y quitar la fiebre. Por ello, son el grupo de medicamentos más usados en Europa y Estados Unidos. Se calcula que, cada día, treinta millones de personas los consumen en los países desarrollados.

UN POCO DE HISTORIA

En tiempos lejanos los sanadores y curanderos usaban ungüentos, emplastos e infusiones hechas con la corteza del álamo y el sauce o con las hojas del mirto. Las utilizaban en enfermos con dolor, fiebre o hinchazón porque sabían que "algo" que estaba en estas plantas disminuía la inflamación, aliviaba los dolores y bajaba la temperatura. Sin saberlo estaban utilizando el primer antiinflamatorio de la historia de la humanidad. Todas estas plantas lo contienen y recibe el nombre de ácido salicílico.

La primera vez que se escribió sobre las extraordinarias propiedades de esta sustancia fue hace 5.500 años en el Papiro de Ebers. En 1890, se consiguió su síntesis en el laboratorio. Se toleraba mal; daba dolor de estómago y era muy amargo, a pesar de lo cual se usó durante casi una década por su capacidad para aliviar el dolor, bajar la fiebre y mejorar la hinchazón. Diez años más tarde, un químico alemán llamado Félix Hoffman modificando la estructura química del ácido salicílico, descubrió el ácido acetilsalicílico, la Aspirina, el segundo antiinflamatorio conocido en la historia de la humanidad. Éste tenía los efectos beneficiosos del ácido salicílico pero se toleraba mejor por carecer de alguno de sus efectos perjudiciales. Desde entonces, los diferentes laboratorios farmacéuticos han fabricado una gran variedad de antiinflamatorios no esteroides.

¿PARA QUÉ SE UTILIZAN LOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS?

Todos los antiinflamatorios, desde el más antiguo al más moderno, desde él más caro al más barato tienen tres propiedades fundamentales: alivian el dolor, combaten la inflamación y bajan la fiebre. Estas tres situaciones son muy frecuentes. Todo el mundo, desde pequeño ha padecido dolor o fiebre por diferentes motivos y algunos además saben lo que es la inflamación de las articulaciones.

¿CÓMO ACTÚAN?

Todos los antiinflamatorios no esteroideos conocidos hasta ahora funcionan de la misma manera. Bloquean a una sustancia que se llama CICLOOXIGENASA o COX. Se conocen dos tipos diferentes de cicloxigenasa: COX-1 y COX-2. La COX-1 está repartida por todo nuestro cuerpo y forma parte de muchas células. Su presencia es de máxima importancia en varios territorios como el estómago y el riñón. La COX-1 del estómago fabrica una serie de sustancias que lo protegen e impiden que aparezcan úlceras, hemorragias o perforación. Esta COX-1 también es muy importante en los riñones ya que elabora sustancias que hacen que el riñón reciba suficiente sangre y funcione normalmente. La COX-2 en condiciones normales no actúa, pero cuando algún órgano de nuestro cuerpo sufre una lesión, aparece y fabrica sustancias que provocan inflamación y dolor.

Hasta ahora todos los antiinflamatorios conocidos bloqueaban a las dos COX con mayor o menor intensidad. Al impedir que la COX-2 funcione, dejan de fabricarse las sustancias que provocan el dolor y la inflamación. Pero también al impedir que la COX-1 trabaje dejan de producirse los elementos que protegen al estómago de la aparición de úlceras, hemorragia y perforación. Esto explica que todos los antiinflamatorios denominados no esteroideos (AINEs) fabricados hasta ahora, tengan los tres efectos beneficiosos que los caracterizan y además tengan efectos no deseados. Las personas que los toman están expuestas a sufrir úlcera, hemorragia digestiva, perforación y problemas de riñón como insuficiencia renal y retención de líquidos. Además de estas consecuencias perjudiciales, que son las más frecuentes y dependen del bloqueo de la COX-1, los antiinflamatorios pueden producir otros efectos secundarios que aunque no son tan frecuentes como estos, están explicados en el prospecto que va dentro del envase del fármaco.

Es importante insistir en los efectos perjudiciales en el aparato digestivo porque son los más frecuentes y pueden llegar a ser muy graves. De cada diez personas que toman antiinflamatorios, de dos a cuatro abandonan el tratamiento por dolor de estómago, ardores o digestión molesta. Los efectos graves como la hemorragia, la perforación o el sangrado no avisan y se presentan de golpe sin que dé tiempo a retirar el medicamento.

Aunque son muchas las personas que toman antiinflamatorios, sólo una pequeña parte padece algún efecto no deseado grave. Los individuos con más riesgo son los que han tenido úlcera o hemorragia, quienes toman medicamentos anticoagulantes o cortisona, o los que tienen otras enfermedades graves. También tienen más riesgo las mujeres que los hombres, los que fuman y beben, y las personas de más de 60 años.

Por todo esto, los investigadores llevan muchos años buscando un antiinflamatorio que mantenga las 3 características beneficiosas pero con un menor número de efectos perjudiciales. De esta manera nacieron los llamados COXIBS. Estos medicamentos bloquean a la COX-2 que es la responsable del dolor e inflamación, pero sin interferir de forma significativa con la COX-1 que es la que debe funcionar siempre para asegurar la salud del tubo digestivo.

Los estudios que se han hecho antes de poner estos nuevos antiinflamatorios (COXIBS) a la venta, demuestran que quienes los toman reducen el riesgo de úlcera de estómago, hemorragia digestiva y perforación al ser comparados con los que toman AINEs.

¿CUÁNDO Y DE QUÉ MANERA SE NOTA O SE MIDE SU ACCIÓN?

Los COXIBS como el resto de antiinflamatorios hacen efecto rápido. A la media hora de tomarlos empieza a notarse que el dolor disminuye. Su acción sobre la inflamación se nota a lo largo de los días y el paciente observa que está más ágil, menos envarado y es capaz de moverse más y mejor.

Los COXIBS orales están indicados para el tratamiento de la artrosis y artritis reumatoide. También pueden ser beneficiosos en otras patologías crónicas como la espondilitis anquilosante. Los COXIBS también se han ensayado en el tratamiento del dolor, existiendo en la actualidad COXIBS de administración intramuscular e intravenosa indicados para el tratamiento del dolor postoperatorio.

¿CÓMO SE ABSORBEN Y ELIMINAN?

Los COXIBS una vez tomados llegan al intestino, lo atraviesan y pasan a la sangre que al circular por todas partes lleva el medicamento a las zonas dañadas. Después y a través de la sangre, pasan al hígado que es el órgano que los divide en porciones pequeñas para facilitar su eliminación. Los COXIBS se eliminan sobre todo por la orina aunque una pequeña parte lo hace por las heces.

CONTRAINDICACIONES

Los COXIBS están indicados sólo en adultos. Pueden tomarlo las personas que hayan padecido úlcera, hemorragia digestiva o perforación de estómago siempre y cuando en el momento de medicarse con los COXIBS se encuentren bien. No deben darse en el embarazo ni a mujeres que están dando de mamar a sus hijos. El hígado es el órgano que los divide en pequeñas partes para facilitar su eliminación, y se eliminan por la orina; si tiene algún problema de hígado o de riñón, consulte a su médico.

No es aconsejable su uso en la enfermedad de Crohn o la Colitis ulcerosa porque no existe información adecuada, pero bajo prescripción médica y en los casos de una artropatía importante podrían ser una opción. Se pueden dar a pacientes que están en tratamiento con anticoagulantes, pero en según qué casos hay que hacer un análisis para ajustar dicha medicación. Los enfermos que hayan sufrido asma por tomar aspirina o antiinflamatorios, también pueden desarrollarla con los COXIBS. No obstante dada su selectividad por la COX-2 son una alternativa cuando un antiinflamatorio es necesario. Los alérgicos a sulfamidas no pueden medicarse con los COXIBS actualmente disponibles. Tampoco se aconsejan en pacientes con insuficiencia cardíaca descompensada porque pueden aumentar la retención de líquidos.

EFECTOS SECUNDARIOS

Se han descrito efectos no deseados. Los que aparecen con mayor frecuencia son: dolor de cabeza, estreñimiento o diarrea, mareos y dolor abdominal. Los pacientes que toman estos medicamentos pueden notar que se le hinchan las piernas. Como cualquier medicamento puede dar alergia en forma de urticaria, ahogo o picores. De forma similar a los AINEs pueden provocar incremento de la tensión arterial por lo que debe ser vigilada .

¿CUÁNDO ADMINSTRARLOS?

Los COXIBS no están exentos de efectos secundarios, por lo que en principio no se deben utilizar de forma indiscriminada. Se aconsejan en aquellos casos donde el riesgo de los AINEs clásicos hace inaceptable su utilización, que es generalmente cuando hay manifestaciones del tubo gastrointestinal. En este sentido, se aconseja indicarlos en personas que no toleran los AINEs por toxicidad gastrointestinal, ancianos, enfermedad multisistémica o cuando se toman dosis altas de antiinflamatorios.

¿QUÉ COMUNICAR AL MÉDICO?

El médico le explicará los efectos más importantes del medicamento y le aconsejará que lea el prospecto donde figura toda la información acerca de esta clase de antiinflamatorios. La aparición de picor, ahogo, ronchas, hinchazón de piernas, dolor en el abdomen, ardor de estómago o cambio en el color de las heces obliga a dejar el medicamento y a comunicarlo al médico. Cualquier molestia que coincida con la toma del medicamento debe comunicarse.

OTRAS RECOMENDACIONES

La prescripción corresponde siempre al médico, quien evaluará para cada paciente el tratamiento más adecuado para su enfermedad. Los antiinflamatorios no esteroideos ya conocidos siguen siendo igual de útiles. Sin embargo, los COXIBS ofrecen ventajas, ya que pueden darse con bastante tranquilidad a enfermos con riesgo de complicaciones digestivas.

PUNTOS QUE SE DEBEN TENER PRESENTES

  1. Los COXIBS tienen efecto analgésico y antiinflamatorio como los AINEs.
  2. Su principal ventaja es la baja toxicidad gastrointestinal aunque como los AINE, no están exentos de efecto secundarios en otros órganos.
  3. No se deben utilizar de forma indiscriminada.
  4. Respetar las indicaciones del médico.

 

Sociedad Española de Reumatología

 

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